专利名称:恩曲他滨的非对映选择性制备方法专利类型:发明专利发明人:葛建利,彭智勇申请号:CN200710068769.7申请日:20070524公开号:CN101066971A公开日:20071107
摘要:本发明公开了一种恩曲他滨的非对映选择性制备方法,它是以乙醛酸光学活性醇酯为起始原料,在光学活性醇酯的不对称诱导作用下,与2,5-二羟基-1,4-二噻烷缩合,得到反式5-羟基-1,3-氧硫杂环戊烷-2-羧酸酯,经卤代后与硅烷化的5-氟胞嘧啶偶联,经过还原得到初产品,初产品与水杨酸成盐,提纯分离后,得到光学纯的恩曲他滨。它采用价廉易得的起始原料来制备,制备方法具有反应条件温和、操作工艺简便、成本低、“三废”污染少,所得产品光学纯度高,达到药用标准,适合大规模工业化生产。它对于抗乙肝病毒和爱滋病的治疗,具有极高的应用价值和巨大的社会及经济效益,推广前景广阔。
申请人:葛建利
地址:314100 浙江省嘉善县经济开发区衡山路5号
国籍:CN
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